Un equipo internacional liderado por la Universidad RWTH Aachen ha desarrollado un nuevo método para activar enlaces en aminas, facilitando la producción de compuestos complejos y diversificando la síntesis farmacéutica.
Un equipo internacional de investigadores, liderado por la Universidad RWTH Aachen de Alemania, ha dado a conocer un innovador método que simplifica la producción de moléculas complejas. Este avance se detalla en un artículo publicado en la prestigiosa revista Nature.
La investigación se centra en el aumento de la reactividad de las aminas, compuestos esenciales que se encuentran en muchos de los medicamentos más utilizados en todo el mundo. Esta nueva técnica promete optimizar la síntesis farmacéutica, permitiendo a los químicos crear nuevas moléculas que hasta ahora no habían sido producidas.
El estudio, realizado en colaboración con científicos del Reino Unido, China e Italia, aborda la activación del enlace químico central dentro de las aminas: el enlace carbono-nitrógeno. Al activar este enlace, los investigadores han facilitado que las aminas participen en reacciones de acilo cruzado, una estrategia poderosa para ensamblar moléculas complejas a partir de fragmentos más simples. Gracias a esta técnica, se logró activar diferentes clases de aminas y realizar acilos cruzados exitosos con una amplia gama de otras moléculas orgánicas, lo que permite la síntesis de diversos compuestos.
Las aminas desempeñan un papel crucial en la función biológica de numerosos fármacos, como antibióticos, anestésicos y antidepresivos. Tradicionalmente, estos grupos funcionales se han utilizado casi exclusivamente como puntos finales estáticos en la síntesis debido a los desafíos químicos que presenta la manipulación directa del enlace carbono-nitrógeno. El profesor Daniele Leonori, autor correspondiente y titular de Química Orgánica III en RWTH Aachen, subraya que este avance representa un primer paso hacia el uso efectivo de las aminas en la síntesis química.
Con esta nueva metodología sintética, los químicos pueden introducir cambios pequeños pero críticos en las moléculas farmacéuticas. Esto facilita enormemente la producción de fármacos químicamente diversos con distintas funciones biológicas; esfuerzos que anteriormente requerían múltiples pasos laboriosos y meticulosos. Esta estrategia de modificación puede reducir drásticamente el número de etapas sintéticas necesarias para preparar y diversificar candidatos a fármacos, ahorrando tiempo, costos, energía y mano de obra.
"La capacidad para activar y modificar directamente las aminas nos permitirá explorar rápidamente cómo los cambios estructurales afectan la actividad biológica", señala Leonori. "Este es un cambio fundamental en nuestra forma de pensar y utilizar estos grupos funcionales tan comunes".
Leonori visualiza este trabajo como una puerta hacia un nuevo paisaje químico: "Creo que nuestro enfoque abrirá la posibilidad a moléculas que nunca antes se habían creado. Estamos especialmente emocionados por aplicar esta reactividad a la modificación de biomoléculas y polímeros".
El proyecto ha recibido apoyo del Consejo Europeo de Investigación y las Acciones Marie Curie.