Un equipo internacional, que incluye al Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), ha desarrollado una innovadora técnica que promete acelerar el diseño de fármacos dirigidos a los canales iónicos. Estas proteínas de la membrana celular están implicadas en una amplia gama de enfermedades, desde desórdenes psiquiátricos hasta varios tipos de cáncer. La investigación, resultado de la colaboración entre el CSIC, la Universidad de East Anglia y el Quadram Institute, fue publicada en la prestigiosa revista Journal of the American Chemical Society.
Los canales iónicos son esenciales para regular el paso de iones a través de la membrana celular, desempeñando un papel crucial en procesos como la transmisión nerviosa y la contracción muscular. Su disfunción está asociada con diversas patologías, lo que los convierte en objetivos terapéuticos muy relevantes.
Técnica revolucionaria basada en resonancia magnética nuclear
Según Jesús Angulo, investigador del Instituto de Investigaciones Químicas (un centro mixto del CSIC y la Universidad de Sevilla), “hasta ahora, estudiar cómo los fármacos interactúan con estas proteínas requería su aislamiento, un proceso complicado que podía alterar su comportamiento. Nuestra nueva técnica, fundamentada en resonancia magnética nuclear, permite analizar estas interacciones en células vivas, ofreciendo información biológicamente más relevante”.
Este método no solo es más rápido —los experimentos pueden realizarse en menos de una hora— sino también más económico y sencillo, eliminando la necesidad de complejos procesos previos de purificación o manipulación de muestras.
Los investigadores consideran que esta técnica podría establecerse como una herramienta estándar para estudios sobre estructura y actividad farmacológica, facilitando la comprensión de cómo la estructura química de una molécula se relaciona con su efecto terapéutico.
Apertura a nuevas posibilidades en investigación médica
Leanne Stokes, investigadora en la Universidad de East Anglia, destaca que “nuestra técnica podría acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas oportunidades para investigar enfermedades neurológicas, cardiovasculares, metabólicas y oncológicas”.
La nueva metodología ha sido probada específicamente en los receptores P2X7, considerados dianas terapéuticas para condiciones como la depresión y ciertos trastornos del espectro autista. Serena Monaco, del Quadram Institute, afirma: “Hemos demostrado que podemos identificar qué partes del fármaco interactúan con la proteína en células vivas, lo cual es fundamental para optimizar estas interacciones y desarrollar medicamentos más efectivos”.
A través del uso de un software desarrollado por el IIQ-CSIC-US, los investigadores combinaron datos experimentales con modelos tridimensionales generados mediante bioinformática. Esto les permitió validar las coincidencias entre los modelos computacionales y las observaciones realizadas en el laboratorio.
Nuevos paradigmas en el diseño farmacológico
Angulo ilustra esta interacción diciendo: “La relación entre fármaco y proteína puede compararse con una llave y una cerradura. La proteína es la cerradura y nuestra llave es el fármaco. No solo hay que encontrar la llave correcta; también debemos entender cómo introducirla para que abra mejor”. Este enfoque resalta la importancia de los modelos bioinformáticos en el diseño de nuevos fármacos. Validar estos modelos sobre células vivas representa un cambio significativo en el desarrollo dirigido a estas proteínas.
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